Антигистаминные препараты обладают широким спектром функций - они могут облегчить симптомы аллергии, облегчить жалобы на желудочно-кишечный тракт, предотвратить морскую болезнь и помочь во сне, и это лишь некоторые из них. Антигистамины выполняют эти задачи, противодействуя гистаминам, важному белку с различными эффектами в организме. Гистамин действует путем связывания с другими белками, называемыми гистаминовыми рецепторами, которые обнаруживаются на поверхности различных типов клеток. Рецепторы представляют собой «замки», которые открываются «ключом», гистамином. Открытие «блокировки» инициирует серию реакций внутри клеток, которые в конечном итоге приводят к воздействию гистамина. Антигистамины обычно классифицируются в соответствии с типом рецептора гистамина, который они блокируют.
Блокирующие H1-рецепторы первого поколения
Первые антигистамины, разработанные через несколько десятилетий после открытия гистамина, блокируют рецептор для гистамина, известного как H1-рецептор. Их можно рассматривать как «старомодную» группу антигистаминных препаратов. Дифенгидрамин (Бенадрил) является одним из наиболее распространенных блокаторов H1-рецепторов первого поколения. Другие примеры включают клемастин (тавист), дименгидратин (драмамин), прометазин (фенарган) и гидроксизин (Vistaril, Atarax).
Блокирующие блокаторы H1 второго поколения
Поскольку гистамин функционирует, чтобы помочь людям проснуться, антагонисты первого поколения H1-рецептора имеют тенденцию вызывать сонливость. Хотя это желательно, когда анитистамины используются в качестве вспомогательных средств для сна, это явный недостаток, когда эти препараты используются для других целей, например, для дневного облегчения аллергии. В ответ ученые разработали новую группу H1-рецепторных антигистаминов, которые не легко проникают в мозг. Из-за этого, эти блокаторы второго поколения H1-рецепторов производят меньшую сонливость. Обычными примерами этих новых препаратов являются лоратадин (Claritin), фексофенадин (Allegra) и терфенадин (Seldane).
Блокаторы H2-, H3- и H4-рецепторов
Антигистамины также были разработаны для блокирования рецепторов гистамина, отличных от H1. Блокаторы Н2-рецепторов, также известные как Н2-блокаторы, в основном используются для снижения производства кислоты в желудке. К ним относятся такие распространенные препараты, как циметидин (тагамет), фамотидин (Пепсид, Флюксид), ранитидин (Zantac) и низатидин (Axid). В настоящее время разрабатываются некоторые блокаторы H3-рецепторов и блокаторы H4-рецепторов, но еще не одобрены для использования Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США. Блокаторы H3-рецепторов, такие как ципроксифан, могут быть полезны для таких состояний, как ADHD и болезнь Альцгеймера.
Ингибиторы высвобождения гистамина
Другие типы антигистаминов работают по механизмам, совершенно отличным от блокаторов рецепторов гистамина. Вместо того, чтобы действовать на рецепторы гистамина, ингибиторы высвобождения гистамина предотвращают высвобождение гистамина из тучных клеток. Эти клетки высвобождают гистамин в ответ на воздействие аллергенов. Ингибиторы высвобождения гистамина - также известные как стабилизаторы тучных клеток - в основном используются для профилактики симптомов аллергии. Кромогликат натрия (Intal) является наиболее распространенным ингибитором высвобождения гистамина.
